Surowcem leczniczym są przede wszystkim liście a także olej z nasion. Liście zawierają garbniki, flawonoidy i karotenoidy, kwasy organiczne, olejki eteryczne. Nasiona zawierają dużo oleju, łatwo strawnego białka oraz witamin A, B1, C i E a także związki żelaza, kobaltu, magnezu, sodu, potasu, wapnia, fosforu.

Mają działanie bakteriobójcze, przeciwzapalne, przeciwkrwotoczne i przeciwbiegunkowe. Pobudzają apetyt i wydzielanie soków trawiennych. Herbatka z liści orzecha stosowana jest przy podrażnieniu błon śluzowych. Ostudzonym odwarem  należy płukać gardło kilka razy dziennie. Znana jest nalewka z zielonych orzechów zalanych 40% alkoholem, która stosowana jest przy zaburzeniach żołądkowych. Regularne spożywanie niewielkich ilości orzechów (do 7 szt.) dziennie, obniża ryzyko chorób serca, kamicy żółciowej, cukrzycy typu drugiego, niektórych rodzajów raka oraz dobrze wpływa na pamięć.

Zewnętrznie zastosowanie odwaru bywa pomocne przy trądziku, wypryskach, żylakach odbytu, stłuczeniach oraz przy przemywaniu ran. Olej z orzecha włoskiego należy do najcenniejszych, zawiera spore ilości kwasu linolenowego, który należy do niezbędnych nienasyconych kwasów tłuszczowych. Bywa również skuteczny w reumatoidalnym zapaleniu stawów, łagodzi ból i przywraca ich ruchomość.

Używany również w przemyśle spożywczym, kosmetycznym i chemicznym.